Кортикостероиды (КС) повышают активность β₂-агонистов длительного действия путем замедления их распределения в гладкомышечных клетках (ГМК) дыхательных путей и выведения из них. Группа исследователей из Миллеровской медицинской школы при Майамском университете (штат Флорида, США) открыла новые перспективы в фармакологии ингаляционных КС – наиболее эффективных лекарственных средств для контроля бронхиальной астмы. Ученые обнаружили новый механизм, с помощью которого КС не только подавляют воспаление в дыхательных путях, но и улучшают бронходилатацию, облегчая симптомы данного заболевания. Д-р Horvath и его коллеги изучали экспрессию переносчика органических катионов (organic cation transporter – OCT) и влияние КС на захват β₂-агонистов длительного действия (катионного формотерола и липофильного сальметерола) бронхиальными и сосудистыми ГМК in vitro. КС-чувствительный переносчик OCT3 экспрессировался в большом количестве на бронхиальных и сосудистых ГМК и в гораздо меньшей мере – на клетках дыхательного эпителия. КС дозозависимо угнетали захват формотерола (но не сальметерола) бронхиальными ГМК, очевидно, влияя на ОСТ-опосредуемый механизм. В то же время ингибирующий эффект КС в сосудистых ГМК был еще более выражен, что в конечном итоге приводило к диффузной задержке формотерола в дыхательных путях. Ученые пришли к заключению, что повышенная задержка тканями дыхательных путей ингаляционных лекарственных средств, опосредуемая КС-чувствительным механизмом их выведения, значительно улучшает фармакологический ответ на катионные β₂-агонисты-бронходилататоры (например, формотерол). Вместе с тем подобный механизм не наблюдается относительно липофильных бронходилататоров (например, сальметерола). Следует заметить, что доступные на сегодня β₂-агонисты короткого действия имеют положительный заряд при физиологичном pH и, таким образом, также являются потенциальным субстратом КС-чувствительного механизма экскреции катионных лекарственных средств в дыхательной системе. 

Horvath G., Mendes E.S., Schmid N. et al. The effect of corticosteroids on the disposal of long-acting beta2-agonists by airway smooth muscle cells. J Allergy Clin Immunol 2007; 120 (5): 1103-1109